Jak mohu objasnit své pochybnosti o rozdílu mezi konkurenční a nekonkurenční inhibicí enzymů?


Odpověď 1:

Konkurenční inhibitory se vážou na část aktivního místa vázající substrát a blokují přístup substrátu.

Zatímco nekompetitivní inhibitory (UI) se vážou pouze k komplexu enzym-substrát (ES) na místech odlišných od místa vázajícího substrát. UI se nemůže vázat na volný enzym, protože pro něj nemá vazebné místo nebo místo ještě není přístupné. Vazba substrátu k enzymu indukuje konformační změnu v enzymu, díky které je vazebné místo dostupné pro UI.

Jak se váže na ES, způsobuje snížení účinné koncentrace ES komplexu, čímž zvyšuje enzymatickou zdánlivou afinitu k substrátu prostřednictvím Le Chateleirova principu (Km je snížena) a snižuje Vmax, jak je patrné z Lineweaver-Burkova grafu UI .

Při kompetitivní inhibici se Vmax nemění, zatímco zjevná afinita substrátu k vazebnému místu se snižuje, km se zvyšuje.

Zdroj obrázku: Google.

PS: Pokud jste začátečník, zapomeňte na spiknutí, protože to může komplikovat věci. Jednoduše si pamatujte, že se CI váže na volný enzym na aktivním místě, zatímco UI se váže na komplex ES na jiném místě, než je aktivní místo.

Snad to pomůže.


Odpověď 2:

Musíte se podívat na reakční schémata. Tyto obrázky byly převzaty z článku wikipedie: Inhibitor enzymu - Wikipedia

Pokud se to jeví nepochopitelné, je to proto, že výše uvedená schémata téměř nikdy neodrážejí realitu. Nekompetitivní, nekompetitivní a smíšená inhibice se nachází ve 2-substrátových reakcích, např. A + B → C + D, kde enzym má vazebné místo pro A a vazebné místo pro B.

Kinetické experimenty se provádějí tak, že se jeden substrát udržuje konstantní v řadě reakčních zkumavek a mění se druhý. Předpokládejme, že B je konstantní a změříte v vs [A]. Získáte hyperbolickou křivku. Přidejte konkurenční inhibitor A, nazývejte to

IAI_{A}

, a uvidíte konkurenční inhibici. Přidejte konkurenční inhibitor B,

IBI_{B}

a uvidíte jednu z dalších forem inhibice.

Většina učebnic nevysvětluje, že pro nekompetitivní, nekonkurenceschopnou a smíšenou inhibici jsou vyžadovány 2-substrátové reakce. Pouze Lehninger ano, pokud je mi známo („Lehninger“, Nelson a Berg).

Jednoho z těchto dnů budu nakreslit reakční schéma pro 2-substrátové reakce a poté to.